Ottimizzazione del design PROTAC: Degradatori di BRPF1 come trattamento per l'AML

Webinar dal vivo 29 marzo 2022

Lo sviluppo di molecole chimere che mirano alla proteolisi (PROTAC) è all'avanguardia nella scoperta di farmaci moderni. Il campo è maturato al punto che i composti di prima generazione sono progrediti in clinica e hanno dimostrato efficacia. Siamo ora in un'era di scoperta competitiva di farmaci PROTAC, dove la capacità di comprendere i concetti di progettazione, i saggi specialistici e le cascate di triage richieste fornisce un vantaggio.

Daniel Glynn presenta come Concept Life Sciences (CLS) ha affrontato la progettazione e la sintesi di una serie di degradatori di BRPF1 contro la leucemia mieloide acuta (AML). I degradatori progettati si trovano in uno spazio fisico-chimico altamente desiderabile, e presentiamo la nostra modellazione in silico focalizzata sui degradatori. I degradatori preparati, che utilizzano più ligasi E3, sono stati esaminati contro le linee cellulari che ospitano traslocazioni di leucemia di linea mista (MLL) (per esempio la linea cellulare THP-1). Inoltre, imparerete come il team ha studiato la capacità dei composti di degradare efficacemente il bersaglio e l'idoneità dei nostri degradatori per la potenziale esposizione in vivo attraverso un pannello di saggi ADMET di routine.

Durante questo webinar, imparerete:

come progettare e sintetizzare le PROTAC

lo spazio di progettazione ottimale per le PROTAC

come CLS può supportarvi con i nostri servizi

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