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i ricercatori di Cuore-terapia mettono a punto il sistema di consegna della droga di nanobullet

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I ricercatori dicono che usando la nanotecnologia, hanno migliorato come un peptide può essere trasportato al tessuto malato del cuore dei mouse.

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I ricercatori della Scuola di Medicina hanno sviluppato una nuova formula per il trasporto del apelin terapeutico del peptide al tessuto del cuore. Il sistema di consegna, che aumenta drammaticamente il peptide? la stabilità di s, promessa di esposizioni per il trattamento della malattia di cuore in esseri umani, i ricercatori ha detto.

I mouse con l'ipertrofia e l'infarto cardiaci indotti che sono stati dati il apelin attraverso il nuovo sistema di consegna hanno mostrato il miglioramento significativo, hanno detto Jayakumar Rajadas, PhD, fondatore e direttore della scuola? materie biologiche di s e laboratorio avanzato di consegna della droga.

Una carta che descrive i risultati è stata pubblicata il 13 ottobre in linea in materie biologiche.

? Ciò è uno sviluppo molto importante nel campo di terapeutica cardiovascolare? Rajadas detto, un autore maggiore della carta, che è inoltre direttore di aiuto della divisione cardiovascolare di farmacologia dell'istituto cardiovascolare della Stanford. L'autore importante è erudito postdoctoral Vahid Serpooshan, il MD, PhD.

Lo stato di cuore conosciuto come l'ipertrofia, che è attribuita comunemente alla morte improvvisa in atleti, è generalmente una malattia ereditaria che è innescata dallo sforzo cardiaco dovuto l'esercitazione estrema, l'ipertensione, la disfunzione della valvola o l'infarto ventricolare.

Breve periodo radioattivo del plasma del apelin

ricevitori G-proteina-accoppiati sulla superficie della funzione del tessuto del cuore come sensori di sforzo. Legano con il peptide di apelin in un processo determinante per impedire la disfunzione cardiaca. Quando il cuore è sovraccaricato dai vari fattori di sforzo, il corpo produce più apelin per questo processo. Anche se esso? s poco chiara perché, i pazienti con l'ipertrofia hanno bassi livelli di apelin, che più ulteriormente sono consumati con i fattori di sforzo aggiunti, quale ipertensione.

In un modello di trattamento simile a dare l'insulina ai pazienti del diabete, i medici hanno tentato di trattare questi stati di cuore con le dosi del apelin. L'agente terapeutico è trasportato per via endovenosa al tessuto cardiovascolare, ma a causa del relativo breve periodo radioattivo? la droga si elimina rapidamente dal plasma sanguigno? il successo di questo trattamento è stato limitato.

? Questo metodo è risultato essere provocatorio poiché il apelin ha un periodo radioattivo molto breve di circa otto minuti nell'anima e nella biodisponibilità quindi limitata? Rajadas ha detto.

Rajadas, un esperto in materia di nanotecnologia? ingegneria dei sistemi funzionali ad una scala molecolare da generare? nanostructures? ? ha veduto un potenziale per il miglioramento del sistema di consegna del peptide al tessuto del cuore. La nanotecnologia è stata usata per stabilizzare gli agenti terapeutici nel corpo e designarli come bersaglio ai tessuti specifici per i 10 anni scorsi, ha detto. In questo caso, l'idea era di proteggere i peptidi rapidamente di degradazione di apelin con le grandi, molecole stabili durante il loro trasporto al tessuto dell'obiettivo.

Il Trojan Horse

Il gruppo di ricerca ha sviluppato una tecnica novella per aumentare la stabilità dei peptidi fragili di apelin proteggendoli con una copertura del lipido che Rajadas denomina? Trojan Horse? metodo di consegna. Liposoma? nanocarriers? incapsuli il apelin e rubacchilo con l'anima al tessuto del cuore.

Il apelin risultante? nanobullets? come i ricercatori si riferiscono, allora sono stati trasportati attraverso il sistema di anima al tessuto cardiovascolare dei mouse con gli stati di cuore ipertrofici indotti. La teoria era che il apelin non sarebbe stato liberato fino a che non fosse vicino al tessuto del cuore.

Quando i ricercatori hanno trasportato la preparazione del nanoparticle in due colpi oltre i 14 giorni ai mouse, gli animali hanno mostrato il recupero drammatico rispetto a quelli nel gruppo di controllo, che ha ricevuto soltanto salino o il trattamento con il apelin scoperto, Rajadas hanno detto.

? Apelin in questa forma ha potuto finalmente essere utilizzato come trattamento per gli esseri umani trasportati come colpo piuttosto che per via endovenosa come nel passato? Rajadas detto. ? L'idea è che i colpi mensili o bimestrali normali potrebbero sintomi di lezione.?

Gli autori maggiori supplementari sono Stanford? s Ruiz-Lozano Pilar, PhD, professore associato di cardiologia pediatrica; Daniel Bernstein, MD, professore di cardiologia pediatrica; e Joseph Wu, MD, PhD, professore di medicina cardiovascolare. Altri co-author della Stanford sono eruditi postdoctoral Senthilkumar Sivanesan, PhD, Xiaoran Huang, PhD, Andrey Malkovskiy, PhD e Scott Metzler, PhD; e scienziati maggiori Mingming Zhao, MD, Mohammed Inayathullah, PhD, Morteza Mahmoudi, PhD, Dhananjay Wagh, PhD e Xuexiang Zhang, PhD.

Questo lavoro è stato sostenuto dagli istituti nazionali di salute e del fondamento della quercia.